Zuprevo 40 mg

Léčba respiračního onemocnění prasat spojeného s Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Bordetella bronchiseptica a Haemophilus parasuis citlivými na tildipirosin.

1. NÁZEV VETERINÁRNÍHO LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
ZUPREVO 40 mg/ml injekční roztok pro prasata
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
1 ml obsahuje:Léčivá látka:
Tildipirosinum 40 mg
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Injekční roztokČirý nažloutlý roztok
4. KLINICKÉ ÚDAJE4.1 Cílové druhy zvířat
Prasata
4.2 Indikace s upřesněním pro cílový druh zvířat
Léčba respiračního onemocnění prasat (SRD) spojeného s Actinobacillus pleuropneumoniae,Pasteurella multocidaBordetella bronchiseptica a Haemophilus parasuis citlivých na tildipirosin.
4.3 Kontraindikace
Nepoužívat v případě přecitlivělosti na makrolidová antibiotika, nebo na některou z pomocných látek.Nepodávat nitrožilně.
4.4 Zvláštní upozornění
Nejsou.
4.5 Zvláštní opatření pro použití
Zvláštní opatření pro použití u zvířat
Nebyla stanovena bezpečnost u selat mladších 4 týdnů věku. Použít u mladých selat pouze po zvážení poměru terapeutického prospěchu a rizika příslušným veterinárním lékařem.
Pokud je to možné, veterinární léčivý přípravek by měl být použit pouze na základě výsledku testu citlivosti. Pokud je veterinární léčivý přípravek používán, měly by být brány v úvahu oficiální, národní a místní pravidla antibiotické politiky.Podávejte přísně intramuskulárně. V souladu se zásadami správné veterinární praxe je třeba věnovat zvláštní pozornost výběru vhodného místa pro podání injekce a použití injekční jehly vhodného průměru a délky (přiměřeně velikosti a hmotnosti zvířete).
Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatům Při používání se doporučuje nepřetržitá obezřetnost, aby se zabránilo náhodnému samopodání, protože toxikologické studie na laboratorních zvířatech prokázaly při intramuskulárním podání tildipirosinu účinek na kardiovaskulární systém. V případě náhodného samopodání vyhledejte ihned lékařskou pomoc a ukažte příbalovou informaci nebo etiketu praktickému lékaři.
Nepoužívejte automaticky poháněné stříkačky, které nemají žádný další ochranný systém.
Při styku s kůží může tildipirosin vyvolat podráždění. V případě náhodného potřísnění kůže okamžitě omyjte kůži vodou a mýdlem. V případě náhodného kontaktu s očima, vypláchněte velkým množstvím čisté vody.
Po použití si umyjte ruce.
4.6 Nežádoucí účinky (frekvence a závažnost)
Studie bezpečnosti u cílových druhů zvířat ukazují, že podávání maximálního doporučeného objemu (5 ml) může občas způsobit mírný otok v místě podání, který není na pohmat bolestivý. Otok přetrvává po dobu až 3 dnů. Patomorfologická reakce v místě podání kompletně vymizela do 21 dnů.
V průběhu klinických studií byly u léčených prasat velmi často pozorovány bolest při injekci a otokv místě podání. Tyto otoky odezněly od 1 do 6 dnů.
Ve výjimečných případech může dojít k individuálním šokovým reakcím, které mohou mít fatální průběh. Frekvence případných nežádoucích účinků je vyjádřena následující stupnicí:• velmi časté (postiženo nejméně jedno zvíře z deseti)• časté (postiženo 1 až 10 zvířat ze 100)• neobvyklé (postiženo 1 až 100 zvířat z 1000)• vzácné (postiženo 1 až 10 zvířat z 10 000)• velmi vzácné (postiženo méně než 1 zvíře z 10 000)• nejsou známy (frekvenci není možno odhadnout z dostupných dat)
4.7 Použití v průběhu březosti, laktace nebo snášky
Nebyla stanovena bezpečnost veterinárního léčivého přípravku pro použití během březosti nebo laktace. Nicméně všechny laboratorní studie nepodaly důkaz o jakémkoliv selekčním účinku na vývoj nebo reprodukčním účinku.Použít pouze po zvážení poměru terapeutického prospěchu a rizika příslušným veterinárním lékařem.
4.8 Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakce
Existuje zkřížená rezistence s jinými makrolidy. Nepodávat s  antimikrobiálními látkami se stejným mechanismem působení jako jsou ostatní makrolidy a linkosamidy.
4.9 Podávané množství a způsob podání
Intramuskulární podání.
Podávejte pouze jednorázovou dávku 4 mg tildipirosinu/kg živé hmotnosti (odpovídá 1ml/10 kg živéhmotnosti).
Objem injekce v místě podání by neměl přesáhnout 5 ml. Pryžová zátka injekční lahvičky může být bezpečně propíchnuta 20 krát. Jinak je doporučeno použít stříkačky pro více dávek.
K zajištění správné dávky musí být živá hmotnost určena, jak nejpřesněji to je možné, aby se zamezilo poddávkování.
Doporučuje se zahájit léčbu v časných stádiích onemocnění a zhodnotit odpověď na léčbu do 48 hodin po injekci. Pokud klinické příznaky respiratorního onemocnění přetrvávají, nebo se zvýší, nebo pokud dojde k recidivě, je nutno léčbu změnit s použitím jiných antibiotik a pokračovat, dokud klinické symptomy neustoupí.
4.10 Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota), pokud je to nutné
U selat, kterým byl podáván tildipirosin intramuskulárně (3 krát v intervalu 4 dnů) v dávkách 8, 12 a20 mg/kg živé hmotnosti (2, 3, 5 násobek doporučené klinické dávky), bylo pozorováno přechodné mírné utlumení u 1 selete z každé skupiny s dávkováním 8 a 12 mg/kg živé hmotnosti a u 2 selat ve skupině s dávkováním 20 mg/kg živé hmotnosti po první nebo druhé injekci.U jednoho selete z každé skupiny s dávkováním 12 a 20 mg/kg živé hmotnosti byl po první aplikaci pozorován svalový třes na zadních končetinách.Při dávce 20 mg/kg živé hmotnosti byly u jednoho z osmi zvířat po prvním podání dávky pozorovány přechodné generalizované křeče těla s neschopností stát a u zvířete docházelo k přechodným poruchám rovnováhy po třetí dávce. U dalšího zvířete se projevil v závislosti na léčbě šok po prvním podání a zvíře bylo z etických důvodů utraceno. Mortalita byla pozorována při dávkách 25 mg/kg a vyšších.
4.11 Ochranné lhůty
Maso: 9 dnů
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Farmakoterapeutická skupina: makrolidyATCvet kód: QJ01FA96
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Tildipirosin je polosyntetická makrolidová antimikrobiální látka s 16členným jádrem. Navázání tří aminových substituentů na makrocyklické laktonové jádro má za následek tri-bazický charakter molekuly. Přípravek má dlouhodobý účinek, avšak přesné trvání klinického účinku po jednorázovém podání není známo.
Makrolidy jsou obecně bakteriostatická antibiotika, ale pro některé patogeny mohou být baktericidní. Brání biosyntéze nezbytných bílkovin tím, že se selektivně vážou na bakteriální ribozomální RNA a blokují prodlužování peptidového řetězce. Účinek je obvykle časově závislý.
Spektrum antimikrobiálního účinku tildipirosinu zahrnuje:Actinobacillus pleuropneumoniaePasteurella multocidaBordetella bronchiseptica a Haemophilus parasuis, což jsou bakteriální patogeny nejčastěji zodpovědné za respirační onemocnění prasat (SRD). Účinek tildipirosinu in vitro je bakteriostatický vůči Pasteurella multocida a B. bronchiseptica a baktericidní vůči A. pleuropneumoniae a H. parasuis.
Údaje o MIC pro cílové patogeny (přirozený typ distribuce) jsou uvedeny v následující tabulce. 

 DruhyRozsah(µg/ml)MIC50(µg/ml) MIC90(µg/ml)
    
Actinobacillus pleuropneumoniae(n=100)2-1688
Bordetella bronchiseptica (n=87)0,5-824
Pasteurella multocida (n=99)0,125-20,51
Haemophilus parasuis (n=63)0,032-40,51

Rezistence k makrolidům obecně vyplývá ze tři mechanismů: (1) změna ribozomálního cílového místa (metylace), často označována jako MLSB rezistence která ovlivňuje makrolidy, linkosamidy a skupinu B streptograminů, (2) využití aktivních vylučovacích mechanismů; (3) produkce inaktivujících enzymů. Obecně je třeba očekávat zkříženou rezistenci mezi tildipirosinem a ostatními makrolidy, linkosamidy nebo streprograminy.
Údaje byly shromážděné ze zoonotických bakterií a komenzálů. MIC hodnoty pro Salmonella byly udávány v rozmezí 4-16 µg/ml a všechny hlášené kmeny byly přirozeného typu. Pro E. coli a Campylobacter a Enterococci (MIC rozmezí 1->64) byly zaznamenány jak u přirozeného, tak ovlivněného typu fenotypu.
5.2 Farmakokinetické údaje
Tildipirosin podaný prasatům intramuskulárně v jednorázové dávce 4 mg/kg živé hmotnosti byl rychle absorbován a dosáhl průměrné maximální plazmatické koncentrace 0,9 µg/ml za 23 minut (tmax). Makrolidy jsou charakteristické svým značným průnikem do tkání.Akumulace v místě infekce dýchacích cest se demonstruje vysokou a trvalou koncentrací tildipirosinu v plicní a bronchiální tekutině (odebraných postmortálně), která je mnohem vyšší než v krevní plazmě. Průměrný biologický poločas je 4,4 dny.Vazba tildipirosinu na prasečí plazmatickou bílkovinu dosahuje v in vitro podmínkách maximálnězhruba 30 %.U prasat se předpokládá, že k metabolizaci tildipirosinu dochází redukcí a konjugací s kyselinou sírovou s následnou hydratací (nebo otevřením jádra), demetylací, dihydroxylací a konjugací s S- cysteinen a konjugací s S-glutathionem.K úplnému vyloučení celé dávky dojde ze 17% močí a 57% trusem do 14 dnů.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Monohydrát kyseliny citrónovéPropylenglykolVoda pro injekci
6.2 Inkompatibility
Studie kompatibility nejsou k dispozici, a proto tento veterinární léčivý přípravek nesmí být mísens žádnými dalšími veterinárními léčivými přípravky.
6.3 Doba použitelnosti
Doba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušeném obalu: 2 rokyDoba použitelnosti po prvním otevření vnitřního obalu: 28 dnů
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte při teplotě do 25C.
6.5 Druh a složení vnitřního obalu
Jantarová skleněná injekční lahvička typu I s chlorbutylovou pryžovou zátkou a hliníkovou pertlí.Krabice obsahující 1 injekční lahvičku o obsahu 20 ml, 50 ml, 100 ml nebo 250 ml. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého veterinárního léčivého přípravku nebo odpadu, který pochází z tohoto přípravku
Všechen nepoužitý veterinární léčivý přípravek nebo odpad, který pochází z tohoto přípravku, musí být likvidován podle místních právních předpisů.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Intervet International B. V. Wim de Körverstraat 355831 AN BoxmeerNizozemsko
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)
EU/2/11/124/001-004
9. DATUM REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
{DD/MM/RRRR}
10. DATUM REVIZE TEXTU
31.10.2012
Podrobné informace o veterinárním léčivém přípravku jsou k dispozici na webové stránce Evropské lékové agentury (EMEA)  http://www.ema.europa.eu/.
ZÁKAZ PRODEJE, VÝDEJE A/NEBO POUŽITÍ
Neuplatňuje se.