Dolorex inj.

1. NÁZEV VETERINÁRNÍHO LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Dolorex 10 mg/ml injekční roztok pro koně, psy a kočky

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Každý ml obsahuje

Léčivá látka:
Butorphanolum 10 mg (odpovídá Butorphanoli tartras 14,6 mg)

Pomocné látky:
Benzethonium-chlorid 0,1 mg

Kompletní seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok

Vodný, bezbarvý roztok

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Cílové druhy zvířat

Koně, psi a kočky.

4.2 Indikace s upřesněním pro cílový druh zvířat

Butorfanol je určen k použití, kde je třeba navodit krátkodobou (koně a psi) nebo krátkodobou a střední (kočky) analgézii. Informace o délce trvání analgézie, kterou lze očekávat po podání, viz bod 5.1.

Kůň:
K tišení bolesti spojené s kolikou gastrointestinálního traktu.
K sedaci v kombinaci s agonisty α2-adrenoceptorů (viz bod 4.9)

Pes:
K tišení mírné viscerální bolesti.
K sedaci v kombinaci s agonisty α2-adrenoceptorů (viz bod 4.9)

Kočka:
K ulehčení průměrné bolesti vyvolané při operaci měkké tkáně.

4.3 Kontraindikace

Nepoužívat u zvířat s onemocněním jater nebo ledvin v anamnéze.

Kombinace butorfanol/detomidin:

Tato kombinace by se neměla používat u koní se zjištěnými poruchami srdečního rytmu nebo bradykardií.
Tato kombinace způsobí snížení gastrointestinální motility, a proto by se neměla používat v kolikových případech spojených s ucpáním.
Přípravek by neměl být používán v kombinaci s romifidinem u koní v posledním měsíci gravidity.

4.4 Zvláštní upozornění pro každý cílový druh

Nebyla stanovena bezpečnost přípravku pro mladá štěňata, koťata a hříbata. Použití přípravku u těchto skupin zvířat by mělo být založeno na zvážení poměru terapeutického prospěchu a rizika příslušným veterinárním lékařem.

U koček může být individuální odpověď na butorfanol rozdílná. Při absenci vhodné analgetické odpovědi může být použita alternativní analgezie (viz bod 4.9). Zvýšení dávky nemusí zvýšit hloubku a trvání odpovědi.

4.5 Zvláštní opatření pro použití

Zvláštní opatření pro použití u zvířat

Kůň:
Použití přípravku v doporučeném dávkování může vést k přechodné ataxii a/nebo podráždění.

Proto je třeba pro ošetření koní pečlivě vybrat místo, aby se předešlo poraněním pacienta a lidí.

Kůň, pes a kočka:
Vzhledem k antitusickým vlastnostem může butorfanol vést k hromadění hlenu v dýchacích cestách. Použití butorfanolu by proto u zvířat s respiračními onemocněními spojenými se zvýšenou tvorbou hlenu nebo u zvířat léčených léky usnadňujících vykašlávání mělo být založeno na zvážení terapeutického prospěchu a rizika příslušným veterinárním lékařem.

U ošetřených zvířat lze pozorovat sedaci.

Kočky:
Může se objevit respiratorní deprese, kdy jako antidotum se může použít naloxyn

Při současném použití jiných látek s tlumivým účinkem na centrální nervový systém lze očekávat zesílení účinku butorfanolu a takové přípravky je třeba používat obezřetně. Pokud se tyto přípravky aplikují souběžně, je třeba použít nižší dávku.

Kombinaci butorfanolu a agonistů a2-adrenoceptorů je třeba používat obezřetně u zvířat s kardiovaskulárním onemocněním. Mělo by se zvážit souběžné použití anticholinergika, např. atropinu.

Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatům

Je nutná zvýšená opatrnost, aby se předešlo náhodné injekci/samopodání. V případě náhodného sebepoškození injekčně aplikovaným přípravkem, vyhledejte ihned lékařskou pomoc a ukažte příbalovou informaci nebo etiketu praktickému lékaři. Neřiďte. Účinky butorfanolu zahrnují sedaci, závrať a zmatenost. Účinky lze zvrátit antagonisty opioidů.

Potřísnění pokožky a očí ihned opláchněte.

4.6 Nežádoucí účinky (frekvence a závažnost)

Butorfanol může vyvolávat následující nežádoucí reakce:

Kůň:
– Excitační lokomoční chování
– Ataxie
– Snížení gastrointestinální motility
– Deprese kardiovaskulárního systému.

Pes:
– Deprese respiračního a kardiovaskulárního systému
– Nechutenství a průjem
– Snížení gastrointestinální motility
– Místní bolestivost související s intramuskulární injekcí.

Kočka:
– mydriáza,
– dezorientace
– sedace
– možná podráždění v místě podání přípravku
– mírný neklid
– dysphori
– bolestivost v místě podáníe

4.7 Použití v průběhu březosti, laktace nebo snášky

Nebyla stanovena bezpečnost veterinárního léčivého přípravku pro použití u cílových druhů zvířat během březosti a laktace. Použití butorfanolu během březosti a laktace se nedoporučuje.

4.8 Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakce

Butorfanol lze použít v kombinaci s jinými sedativy jako jsou agonisté a2-adrenoceptorů (např. romifidin nebo detomidin u koní, medetomidin u psů), kde lze očekávat synergický účinek. Proto je nezbytné přiměřené snížení dávky, pokud se používají současně s takovými prostředky (viz bod 4.9).

Kvůli antagonistickým vlastnostem na opiátový µ receptor může butorfanol zrušit analgetický účinek u zvířat, kterým již byli aplikováni čistí opioidní µ agonisté (morfin/oxymorfin).

4.9 Podávané množství a způsob podání

Analgézie:
Kůň:
0,05 až 0,1 mg/kg, intravenózně
(t.j. 2,5 až 5 ml / 500 kg ž.hm.)

Pes:
0,2 až 0,4 mg/kg, intravenózně
(t.j. 0,2 až 0,4 ml/10 kg ž.hm.)
Je třeba zabránit rychlé intravenózní aplikaci.

Butorfanol je určen k použití, kde je třeba navodit krátkodobou analgézii. Informace o délce trvání analgézie, kterou lze očekávat po podání,viz bod 5.1. Butorfanol lze aplikovat opakovaně. Potřeba a načasování opakovaného podání závisí na klinické odezvě. V případech, kdy bude třeba delší trvání analgézie, by se měl použít jiný léčebný prostředek.

Kočka
0,4 mg/kg, subkutánně
(tj. 0.2 ml/ 5 kg ž.hm.)
Kočku zvažte, aby byla dávka správně vypočtena. Je třeba použít vhodně kalibrované stříkačky, které umožňují podání doporučeného objemu (např. insulinové injekční stříkačky nebo 1 ml stříkačky opatřené stupnicí).
U koček je použití butorfanolu určeno pro analgezii krátkodobou a střední. Informace o délce analgezie očekávané po podání viz bod 5.1. Záleží na klinické odpovědi. Přípravek může být opakovaně podán po 6 hodinách. Při absenci dostatečné analgetické odpovědi (viz bod 4.4), by mělo být zváženo použití jiných vhodných analgetických látek, jako jsou další vhodná opioidní analgetika a nebo nesteroidní protizánětlivé látky. Při použití jiné analgezie je třeba vzít v úvahu účinek butorfanolu na opioidní receptory, viz bod 4.8.

Pro opakovanou aplikaci je doporučeno použít jiné místo injekčního podání.

Sedace:
Butorfanol lze použít v kombinaci s agonistou α2-adrenoceptorů (např. (me)detomidin nebo romifidin). Pak bude třeba úprava dávkování podle následujících doporučení:

Kůň:
Detomidin: 0,01 – 0,02 mg/kg intravenózně
Butorfanol: 0,01 – 0,02 mg/kg intravenózně
Detomidin by se měl podávat až 5 minut před butorfanolem.

Romifidin: 0,05 mg/kg intravenózně
Butorfanol: 0,02 mg/kg intravenózně
Romifidin lze podávat současně s nebo 4 minuty před butorfanolem

Pes:
Medetomidin: 0,01 – 0,03 mg/kg intramuskulárně
Butorfanol: 0.1 – 0.2 mg/kg intramuskulárně
Medetomidin a butorfanol lze podávat současně.

Zátka by neměla být propíchnuta více než 25-krát.

4.10 Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota), pokud je to nutné

Hlavním příznakem předávkování je deprese dýchání, kterou, pokud je závažná, lze zvrátit antagonistou opioidů (naloxon).
Další možné příznaky předávkování u koní zahrnují nervozitu/dráždivost, svalový třes, ataxie, hypersalivace, snížení gastrointestinální motility a křeče. U koček hlavním příznakem předávkování je nekoordinovanost, salivace, mírné křeče.

4.11 Ochranné lhůty

Maso koní : Bez ochranných lhůt.
Mléko klisen : Bez ochranných lhůt.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Butorfanol tartarát je syntetický opioid (deriváty morfia), centrálně působící analgetika. ATCvet kód: QN 02AF01

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Butorfanol tartarát (R(-) enantiomer) je centrálně působící analgetikum. Působí jako agonista-antagonista na opiátových receptorech centrálního nervového systému; agonista na subtypu kappa opioidovém receptoru a antagonista na subtypu µ receptoru. Kappa receptory ovládají analgézii, sedaci bez snížení aktivity kardiopulmonálního systému a tělesné teploty, zatímco µ receptory ovládají supraspinální analgézii, sedaci a snížení aktivity kardiopulmonálního systému a tělesné teploty.
Agonistická složka účinku butorfanolu je desetkrát silnější než antagonistická složka.

Nástup a trvání analgézie:
Analgézie obvykle nastupuje během 15 minut po aplikaci u koní, psů a koček. Po jediné intravenózní dávce u koně analgézie obvykle trvá 15 – 60 minut. U psa trvá 15-30 minut po jediném intravenózním podání. U koček s viscerální bolestivostí analgetický účinek byl prokázán po 15 minut až 6 hodin po podání butorfanolu. U koček se somatickou bolestivostí je trvání analgezie kratší.

5.2 Farmakokinetické údaje

U koně má butorfanol po intravenózním podání vysoké clearance (v průměru 1,3 l/h.kg). Má krátký poločas rozpadu (průměr < 1 hodina), což indikuje, že 97% dávky bude vyloučeno po intravenózní aplikaci za méně než 5 hodin.

U psa má butorfanol po intramuskulárním podání vysoké clearance (přibližně 3,5 l/h.kg). Má krátký poločas rozpadu (průměr < 2 hodiny), což indikuje, že 97% dávky bude vyloučeno po intramuskulární aplikaci za méně než 10 hodin. Farmakokinetika opakované dávky a farmakokinetika po intravenózní aplikaci nebyly sledovány.

Butorfanol má nízkou clearence (< 1320 ml/kg.h) po subkutánním podání u koček. Má relativně dlouhý poločas rozpadu (kolem 6 hodin) indikující, že 97% z dávky je vyloučeno během 30 hodin. Farmakokinetika při opakovaném podání nebyla studována.

Butorfanol se značně metabolizuje v játrech a vylučuje se v moči. Distribuční objem je velký, což napovídá rozsáhlé distribuci do tkání.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Dihydrát citronanu sodného
Chlorid sodný
Monohydrát kyseliny citronové
Benzethonium-chlorid
Voda na injekci

6.2 Inkompatibility

Nemíchejte přípravek s jiným veterinárním léčivým přípravkem.

6.3 Doba použitelnosti

Doba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušeném obalu: 3 roky
Doba použitelnosti po prvním otevření vnitřního obalu: 28 dnů

6.4 Zvláštní opat��ení pro uchovávání

Chraňte před světlem. Chraňte před chladem nebo mrazem.

6.5 Druh a složení vnitřního obalu

Kartónová krabička s 1 skleněnou injekční lahvičkou (typ I) obsahující 10 nebo 50 ml s halogenbutylovou gumovou zátkou (typ I) a hliníkovou pertlí.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého veterinárního léčivého přípravku nebo odpadu, který pochází z tohoto přípravku

Všechen nepoužitý veterinární léčivý přípravek nebo odpad, který pochází z tohoto přípravku, musí být likvidován podle místních právních předpisů.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Intervet International B.V.
Wim de Körverstraat 35
NL – 5831 AN Boxmeer
Nizozemsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

96/018/07-C

9. DATUM REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

30. 5. 2007

10. DATUM REVIZE TEXTU

Listopad 2012

ZÁKAZ PRODEJE, VÝDEJE A/NEBO POUŽITÍ

Neuplatňuje se.